薏苡仁含薏苡酯，粗蛋白12%-14%，脂类2%-8%。脂类中三酰甘油61%-64%，二酰甘油6%-7%，一酰甘油4%。甾醇酯9%，游离脂肪酸17%-18%。在三酰甘油中亚油酸含量为25%-28%，在游离脂肪酸中亚油酸含量为27%-28%，还含有棕榈酸、硬脂酸、顺-8-十八碳烯酸等。一酰甘油中有具抗肿瘤作用的顺一阿魏酰豆甾醇、反一阿魏酰豆甾醇和顺一阿魏酰菜油甾醇、反一阿魏酰菜油甾醇等，种仁还含葡聚糖、薏苡多糖等。种子含挥发油，其中含有己醛、己酸等69种成分。

薏苡仁有较好的抗癌作用，早期认为薏苡仁酯为抗癌的有效成分，现分析证实不饱和脂肪酸（亚油酸）为主要的抗癌成分。薏苡仁还是有效的抗癌促进剂。薏苡仁油能抑制青蛙骨骼肌之收缩，此作用与舍有饱和脂肪酸有关。薏苡仁油对离体蛙心有兴奋作用，高浓度时呈抑制作用。麻醉兔静脉注射薏苡仁油出现短暂降压反应，且伴有呼吸兴奋，大剂量时则呼吸抑制。有降血糖作用，有效成分为薏苡多糖A、B、C，尤以薏苡多糖A的降糖作用最强。具有增强机体体液免疫的作用。有诱发排卵的作用。具有镇痛、解热、抗炎作用。薏苡仁油对离体兔肠低浓度兴奋，高浓度则先兴奋后抑制。