细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素，随后，又有许多半合成耐酶青霉素问世，如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂，当药物抑制剂消除后，酶的活性可以恢复，因而对青霉素酶的抑制活性差，给临床应用带来极大不便。
　　克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂，与酶牢固结合后使酶失活，因而作用强，不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶，又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降，药物可增效几倍至十几倍，使耐药菌株恢复其敏感性。